噻吩是一種無色、有惡臭、能催淚的液體，天然存在于石油中，含量可高達數個百分點，主要用于醫藥合成以及染料、樹脂、農藥和香料的合成等方面。目前國內噻吩的需求主要集中在醫藥中間體的生產上，本文將對主要的噻吩類衍生物在醫藥領域的應用進行介紹。
一、用于合成頭孢類廣譜抗菌類藥物
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機中間體，廣泛應用于醫藥和農藥的生產，例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產工藝：乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙酰化法。李貴杰等【2-噻吩乙酸的合成[J]．合成化學，2004，12(4)：394-396】以噻吩為原料，經乙酰基反應、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯，經水解得2-噻吩乙酸，總收率達53.0%；張洪林等【由噻吩合成2-噻吩乙酸的方法[P]. CN100484932C，2009-05-06】將乙醛酸脫水后，在酸性介質中與噻吩和赤鱗混合，在非質子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸，最大產率達53.2%；郭海昌等【2-噻吩乙酸的合成[J]．中國醫藥工業雜志，2004，35(4)：201-202】是以噻吩為原料，經氯甲基化、氰化反應得到2-噻吩乙腈，再經水解得到2-噻吩乙酸，總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經反應、減壓蒸餾制得。基本流程包括以下幾步：
(1) 噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩；
(2) 2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸；
(3) 2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸；
(4) 2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。
各方法的主要區別在于第四步中所用溶劑，目前，以二氯甲烷為最優溶劑，不僅反應溫和，而且可以洗脫重復利用。
但是由于氯化反應體系為酸性體系，2-噻吩乙酸及2-噻吩乙酰氯中的噻吩環易氧化，使反應液發黑，而且蒸餾得到的產品2-噻吩乙酰氯也不能久置，只能隨制隨用，這給2-噻吩乙酰氯的生產和銷售都帶來了巨大的困難。為改善這些缺點，研究人員不斷對合成工藝進行改進，通過采用不同的溶劑，取得了很大的進展。
1、四氯乙烯做溶劑
將2-噻吩乙酸用適量四氯乙烯加熱溶解，之后滴加氯化亞砜進行反應，反應溫度為40～90℃，反應結束后脫溶，真空蒸餾，收集118～120℃/8mmHg餾分，即得2-噻吩乙酰氯成品。
2、四氯化碳作溶劑
以2-噻吩乙酸為原料，四氯化碳為溶劑，在還原劑無水亞硫酸氫鈉及助溶劑N,N-二甲基甲酰胺存在下反應，控制反應體系的溫度為20～50℃，滴加氯化亞砜，在該溫度反應2～5h，最后抽濾，脫溶，得到產物2-噻吩乙酰氯。
3、二氯甲烷作溶劑
將2-噻吩乙酸溶于二氯甲烷中，在氮氣的保護下，加熱到35～38℃時，保持體系微沸的狀態下，滴加氯化亞砜，滴加完畢后保溫2～3h；最后抽濾、脫溶、減壓蒸餾得到產物2-噻吩乙酰氯。
四氯乙烯、四氯化碳和二氯甲烷作溶劑的方法克服了此前2-噻吩乙酰氯制備過程中反應液發黑的缺點，而且原料易得、操作簡便、收率高、產品純度高，并能長期存放，適合工業化生產。其中以二氯甲烷作溶劑為最優，二氯甲烷沸點較低，脫溶容易，不影響產品含量；保持合適的反應溫度，可以使反應產生的SO2及HCl隨二氯甲烷揮發，從而可使反應充分，提高反應收率；二氯甲烷揮發之后經過冷鹽水冷卻，水洗后可以重復利用；反應條件溫和，催化劑用量少，工藝簡單，具有明顯的經濟效益和環境效益，有利于工業化生產。
二、合成血小板及血栓相關的心血管疾病藥物
2-噻吩乙醇和2-噻吩乙胺可用于多種藥物的合成，是多種與血小板及血栓有關的心臟血管病及消炎鎮痛等新藥的前體原料，是制備噻吩并吡啶類化合物的關鍵中間體，噻吩并吡啶的衍生物氯毗格雷和噻氯吡啶作為抗血小板藥物可用于冠心病的治療和預防。
2-噻吩乙醇的合成方法主要有丁基鋰工藝、格氏試劑工藝、鈉試劑工藝和酯還原工藝。其中前三種路線都是以噻吩為原料，經不同的步驟得到噻吩的金屬化合物，最后與環氧乙烷反應，水解得到產品2-噻吩乙醇。
2-噻吩乙胺的合成路線有三條：噻吩經過甲酰化后與硝基甲烷縮合經乙硼烷還原制得終產物；以噻吩為原料經過Vilsmeier反應后，與氯乙酸異丙酯進行Darzens反應，然后對產物2-噻吩乙醛進行還原得到產品；噻吩與甲醛和氯化氫反應得到2-氯甲基噻吩，再經過取代和LiAlH4還原得到產品。
三、風濕性關節炎以及陣痛藥物
2-(2-噻吩基)丙酸是合成噻洛芬酸的重要中間體，噻洛芬酸主要用于治療風濕性關節炎、關節僵硬、術后疼痛等。
合成2-(2-噻吩基)丙酸方法通常有三種：
(1) 由乙酰噻吩經Darzens反應制得；
(2) 由1-(2-噻吩基)-2溴-1-丙酮為原料制得；
(3) 丙酰噻吩在過氧化苯甲酰、碘、原甲酸三甲酯存在下重排制得。
對比三種方法，方法1反應條件苛刻，重現性不好，且收率較低；方法2中1-(2-噻吩基)-2溴-1-丙酮制備復雜，反應步驟較多；方法3所需丙酰噻吩合成容易，收率較高，但需使用過氧化苯甲酰。
噻吩衍生物是有機化學工業和醫藥工業極具發展潛力的產品和中間體，近年來，隨著國內醫藥工業的快速發展，噻吩衍生物的需求量逐年增加，質量要求也越來越高。因此，大力開展噻吩衍生物的開發和應用研究，推動國內醫藥工業的健康、高速發展。具有十分重要的現實意義。
以下為我公司可以提供的噻吩衍生物列表，點擊產品編號可瀏覽產品詳細信息：
| 產品編號 | CAS編號 | 產品名稱 | 產品規格 |
| 3001400 | 30433-91-1 | 2-(2-氨乙基)噻吩 | >98.0%(GC) |
| 3023190 | 1918-77-0 | 噻吩-2-乙酸 | >95.0%(GC)(T) |
| 3023789 | 5402-55-1 | 2-噻吩乙醇 | >98.0%(GC) |
| 3024430 | 39098-97-0 | 噻吩-2-乙酰氯 | >98.0%(GC)(T) |
| 3060826 | 1918-77-0 | 噻吩-2-乙酸 | 98% |
| 3060831 | 39098-97-0 | 2-噻酚乙酰氯 | 98% |
| 3060853 | 5402-55-1 | 2-(2-噻吩基)乙醇 | 98% |
| 3060855 | 30433-91-1 | 噻吩-2-乙胺 | 98% |
| 3282631 | 1918-77-0 | 2-噻吩乙酸 | 98% |
| 3282633 | 39098-97-0 | 2-噻吩乙酰氯 | 98% |
| 3282649 | 5402-55-1 | 2-噻吩乙醇 | 98% |
| 3282650 | 30433-91-1 | 2-噻吩乙胺 | 96% |
| 3453973 | 1918-77-0 | 2-噻吩乙酸 | 97+% |
| 3454268 | 5402-55-1 | 2-噻吩乙醇 | 97+% |
| 3455838 | 30433-91-1 | 2-噻吩乙胺 | 98% |
