前言
2-氨基噻唑，一種重要的雜環(huán)化合物，已被廣泛使用，2-氨基噻唑類(lèi)化合物，也因其優(yōu)越的性質(zhì)而被應(yīng)用于各個(gè)領(lǐng)域。
2-氨基噻唑類(lèi)化合物具有較強(qiáng)的生物活性和生理活性，如抗癌、止痛消炎、抗真菌、和抗病毒等�？捎糜谥委熯^(guò)敏、高血壓、炎癥、精神分裂癥、細(xì)菌感染、HIV感染、骨質(zhì)疏松、哮喘和腸胃功能失調(diào)等病癥。此外許多藥物如：青霉素、碳酸酵素(羧化酶)、橫胺噻唑、抗腫瘤藥物埃坡霉素、雌性激素受體和腺苷的拮抗劑、多巴胺受體激動(dòng)劑、血管緊張素受體括抗劑、纖維蛋白原受體措抗劑(防血栓活性)、細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶抑制劑、周期蛋白依賴(lài)激酶(CDK)的抑制劑、殺蟲(chóng)劑、殺菌劑、除草劑、殺血吸蟲(chóng)和驅(qū)蟲(chóng)劑等也含有2-氨基噻唑環(huán)。還有許多抗菌素、維生素、香料和食品添加劑中都有2-氨基噻唑結(jié)構(gòu)。從海洋中發(fā)現(xiàn)的很多抗癌環(huán)肽大都是含2-氨基噻唑環(huán)的氨基酸。
2-氨基噻唑應(yīng)用詳解
具有醫(yī)藥活性的2-氨基噻唑類(lèi)化合物馬斯平，是由布邁施貴寶公司開(kāi)發(fā)的第四代注射用頭孢菌素，它對(duì)厭氧菌、革蘭氏陰性菌及陽(yáng)性菌中的肺炎球菌等有很好的抗菌活性，且增強(qiáng)了對(duì)鏈球菌類(lèi)活性的抑制，還用于泌尿感染、膽道感染、耳鼻科等，臨床上較多用于防治多種細(xì)菌感染的疾病頭孢卡品，是第四代可口服頭孢類(lèi)抗生素，對(duì)好氧G+菌的抗菌性，對(duì)肺炎鏈球菌，及耐青霉素的肺炎鏈球菌的活性很強(qiáng)；對(duì)菌中的弗氏梓檬酸桿菌、陰溝腸桿菌等的也有很好的活性。頭孢喹諾，是德國(guó)赫斯特公司研發(fā)，專(zhuān)門(mén)用于動(dòng)物的第四代頭孢類(lèi)抗生素，其抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、藥代動(dòng)力學(xué)特征優(yōu)良、毒副作用小、殘留低；頭孢喹諾對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、鏈球菌、綠膿桿菌等有較強(qiáng)的活性，目前已用于牛、豬的呼吸道細(xì)菌感染和奶牛乳房炎的臨床治療�；衔镒鳛橹竞铣擅敢种苿⿲�(duì)芽抱桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌以及陰溝腸桿菌等五種菌株顯示出良好的抑制作用，表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗菌能力，具有開(kāi)發(fā)成為新一代抑制劑的潛力。
Setti等合成了一系列3,4-二取代-2-卩-吖啶酮化合物，發(fā)現(xiàn)它可作為一種組織蛋白酶K抑制劑，抑制組織蛋白酶K對(duì)骨膠原的分解，可用于治療骨質(zhì)疏松癥。Mahboobi等合成了一系列的4一咪A}-2一苯氨基一噻唑，其可作為微管蛋白的抑制劑，用于治療癌癥。Wang等合成另一系列2-氨基唆哩類(lèi)衍生物81，發(fā)現(xiàn)此類(lèi)衍生物可作為趨化因子受體CCR4拮抗劑，可用于治療哮喘、皮炎等癥。一些消炎藥在發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛等治療作用的同時(shí)，往往伴隨著較嚴(yán)重的副作用，尤其是對(duì)胃腸道的不良反應(yīng)。研究表明，一些2-氨基唆哇類(lèi)衍生物具有良好抗炎活性但無(wú)副作用的，如美洛昔康是一種優(yōu)良的抗炎藥，與雙氯芬酸等抗炎藥相比較，它具更強(qiáng)的抑制作用，對(duì)胃腸道和腎臟刺激不良反應(yīng)的發(fā)生率低，副作用小，劑量使用小且有長(zhǎng)效，適用于疼痛性骨關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及退行性關(guān)節(jié)病等，目前己經(jīng)廣泛用于臨床。鹽酸他利克索是由德國(guó)Boehringer ngelheim公司研制開(kāi)發(fā)，于1996年8月首次在日本上市，此藥對(duì)于帕金森癥狀很有效，并可減輕多巴胺衰竭的嚴(yán)重程度和改善晝夜波動(dòng)現(xiàn)象與運(yùn)動(dòng)障礙等副作用，且對(duì)胃腸道副作用如惡心、嘔吐和厭食等癥狀明顯減輕。
具有農(nóng)藥活性的2-氨基噻唑類(lèi)化合物
Iwatald等報(bào)道了一類(lèi)化合物，該類(lèi)化合物對(duì)粘蟲(chóng)、小菜蛾、瞞蟲(chóng)等均有很好的防效性。拜耳農(nóng)作物科學(xué)公司報(bào)道的化合物則是在噻唑2位形成亞胺的結(jié)構(gòu)。EI-Gaby等合成了具有殺菌活性的苯并唆哇衍生物，該化合物對(duì)變型桿菌有較高的抑制活性；對(duì)黃色葡萄球菌、青霉菌等也有一定的抑制活性。
劉長(zhǎng)令等報(bào)道了化合物不但具有較好的殺菌活性，如對(duì)馬鈴薯晚疫病有較好的防效，而且也有一定的殺蟲(chóng)活性。Dayan等合成了化合物，對(duì)浮萍有很好的防效，它能夠結(jié)合光系統(tǒng)II的D-1蛋白，從結(jié)合位點(diǎn)上上取代一個(gè)質(zhì)體醒，從而擾亂光合作用電子傳遞。
偉伯化工可以提供的 2-氨基噻唑 產(chǎn)品列表：
| 產(chǎn)品編號(hào) | CAS編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品規(guī)格 |
| 3000549 | 96-50-4 | 2-氨基噻唑 | >98.0%(T) |
| 3027904 | 96-50-4 | 2-氨基噻唑 | 97% |
| 3272047 | 96-50-4 | 2-氨基噻唑 | 97% |
| 3454047 | 96-50-4 | 2-氨基噻唑 | 97+% |
