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    前言 

    2-氨基噻唑，一種重要的雜環化合物，已被廣泛使用，2-氨基噻唑類化合物，也因其優越的性質而被應用于各個領域。

    2-氨基噻唑類化合物具有較強的生物活性和生理活性，如抗癌、止痛消炎、抗真菌、和抗病毒等。可用于治療過敏、高血壓、炎癥、精神分裂癥、細菌感染、HIV感染、骨質疏松、哮喘和腸胃功能失調等病癥。此外許多藥物如：青霉素、碳酸酵素(羧化酶)、橫胺噻唑、抗腫瘤藥物埃坡霉素、雌性激素受體和腺苷的拮抗劑、多巴胺受體激動劑、血管緊張素受體括抗劑、纖維蛋白原受體措抗劑(防血栓活性)、細菌DNA旋轉酶抑制劑、周期蛋白依賴激酶(CDK)的抑制劑、殺蟲劑、殺菌劑、除草劑、殺血吸蟲和驅蟲劑等也含有2-氨基噻唑環。還有許多抗菌素、維生素、香料和食品添加劑中都有2-氨基噻唑結構。從海洋中發現的很多抗癌環肽大都是含2-氨基噻唑環的氨基酸。 

    2-氨基噻唑應用詳解 

    具有醫藥活性的2-氨基噻唑類化合物馬斯平，是由布邁施貴寶公司開發的第四代注射用頭孢菌素，它對厭氧菌、革蘭氏陰性菌及陽性菌中的肺炎球菌等有很好的抗菌活性，且增強了對鏈球菌類活性的抑制，還用于泌尿感染、膽道感染、耳鼻科等，臨床上較多用于防治多種細菌感染的疾病頭孢卡品，是第四代可口服頭孢類抗生素，對好氧G+菌的抗菌性，對肺炎鏈球菌，及耐青霉素的肺炎鏈球菌的活性很強；對菌中的弗氏梓檬酸桿菌、陰溝腸桿菌等的也有很好的活性。頭孢喹諾，是德國赫斯特公司研發，專門用于動物的第四代頭孢類抗生素，其抗菌譜廣、抗菌活性強、藥代動力學特征優良、毒副作用小、殘留低；頭孢喹諾對腸桿菌科細菌、鏈球菌、綠膿桿菌等有較強的活性，目前已用于牛、豬的呼吸道細菌感染和奶牛乳房炎的臨床治療。化合物作為脂肪合成酶抑制劑對芽抱桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌以及陰溝腸桿菌等五種菌株顯示出良好的抑制作用，表現出較強的抗菌能力，具有開發成為新一代抑制劑的潛力。 

    Setti等合成了一系列3,4-二取代-2-卩-吖啶酮化合物，發現它可作為一種組織蛋白酶K抑制劑，抑制組織蛋白酶K對骨膠原的分解，可用于治療骨質疏松癥。Mahboobi等合成了一系列的4一咪A}-2一苯氨基一噻唑，其可作為微管蛋白的抑制劑，用于治療癌癥。Wang等合成另一系列2-氨基唆哩類衍生物81，發現此類衍生物可作為趨化因子受體CCR4拮抗劑，可用于治療哮喘、皮炎等癥。一些消炎藥在發揮抗炎、鎮痛等治療作用的同時，往往伴隨著較嚴重的副作用，尤其是對胃腸道的不良反應。研究表明，一些2-氨基唆哇類衍生物具有良好抗炎活性但無副作用的，如美洛昔康是一種優良的抗炎藥，與雙氯芬酸等抗炎藥相比較，它具更強的抑制作用，對胃腸道和腎臟刺激不良反應的發生率低，副作用小，劑量使用小且有長效，適用于疼痛性骨關節炎、類風濕性關節炎及退行性關節病等，目前己經廣泛用于臨床。鹽酸他利克索是由德國Boehringer ngelheim公司研制開發，于1996年8月首次在日本上市，此藥對于帕金森癥狀很有效，并可減輕多巴胺衰竭的嚴重程度和改善晝夜波動現象與運動障礙等副作用，且對胃腸道副作用如惡心、嘔吐和厭食等癥狀明顯減輕。 

    具有農藥活性的2-氨基噻唑類化合物 

    Iwatald等報道了一類化合物，該類化合物對粘蟲、小菜蛾、瞞蟲等均有很好的防效性。拜耳農作物科學公司報道的化合物則是在噻唑2位形成亞胺的結構。EI-Gaby等合成了具有殺菌活性的苯并唆哇衍生物，該化合物對變型桿菌有較高的抑制活性；對黃色葡萄球菌、青霉菌等也有一定的抑制活性。 

    劉長令等報道了化合物不但具有較好的殺菌活性，如對馬鈴薯晚疫病有較好的防效，而且也有一定的殺蟲活性。Dayan等合成了化合物，對浮萍有很好的防效，它能夠結合光系統II的D-1蛋白，從結合位點上上取代一個質體醒，從而擾亂光合作用電子傳遞。

    偉伯化工可以提供的 2-氨基噻唑 產品列表：