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構建藥物結構首選—含氮不飽和雜環化合物
2016.09.28 點擊6956次
不飽和化合物指含有烯鍵(C=C鍵)或炔鍵(C≡C鍵)的化合物,與飽和化合物相對。最常見的飽和化合物是烷烴,常見的不飽和化合物包括烯烴和炔烴,具體的例子如乙烯酮、烯丙醇、丙烯醛、乙烯、乙炔、丙烯酸、異戊二烯等。廣義的不飽和化合物也包括芳香族化合物。
N元素在藥物中隨處可見,在N原子上進行的反應也是最多的,藥物合成化學家們經常戲稱他們的工作就是“和N過不去”。為了更加明確各結構含氮雜環在藥物中的效用,Edon Vitaku等對美國FDA批準的涉及治療12種疾病的1086個獨特小分子藥物結構進行了詳盡分析。結果顯示,59%的藥物含有氮雜環化合物,遠遠超過了含硫雜環化合物(26%)和含氟雜環化合物(13%),最常見的25中雜環結構中,不飽和雜環占了約70%,吡啶、嘧啶、咪唑、噻唑等結構,是藥物合成化學家們構建藥物的首選。